Мексидол
Инструкция по применению
Торговое название препарата:
Мексидол®
МНН или группировочное название:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкой
Состав:
Активное вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат - 125 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат, оболочка: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).
Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антиоксидантное средство.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9 - 5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит -фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты. Т 1/2 при приеме внутрь - 2,0 - 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению:
Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
Синдром вегетативной дистонии;
Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания:
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 125 - 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения - 2 - 6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5 - 7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 -3 дней.
Начальная доза - 125 - 250 мг (1 - 2 таблетки) 1 - 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 - 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне - осенние периоды.
Побочное действие:
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка:
При передозировке возможно развитие сонливости.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 90 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 пластиковой банке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Для стационаров. Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 450 и 900 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрированного картона.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
Условия отпуска:
По рецепту
